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浅谈眼部药物的吸收



眼用药物局部给药后,大部分药物通过泪液引流,眨眼反射以及与泪液中蛋白结合而消除,只有少量的药物被吸收。吸收包括局部用药的眼内吸收(可经角膜途径及非角膜途径吸收)和局部用药的全身吸收。药物用于眼表后,首先与泪液混合,而后一小部分转运至眼内(生物利用度约1%~7%),大部分则随泪液从泪小管排出(经鼻腔黏膜吸收入血)或经眼睑和结膜血管吸收人血。

局部用药的眼内吸收有两个途径:一是经角膜途径进人眼内。药物透过角膜进入房水过程属二级开放模型,这一过程与角膜生理结构和药物本身的化学结构有关。角膜上皮和内皮均含有丰富的类脂类,而基质层中类脂类缺乏且是水溶性的,因此两相都溶解的药物容易穿透角膜;小分子水溶性药物和离子能从角膜上皮间隙进人眼内,而对于大分子水溶性物质,完整角膜几乎是不渗透的屏障。二是经结膜一巩膜途径进入眼内。大部分进入眼内的药物,均随房水循环进入血流。滴眼液点眼后,只有约10%的药物进入眼内,其余大部分经结膜和鼻腔黏膜吸收入血,不经首过代谢。



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