药理学总结

药理学是研究药物与机体（包括病原体）相互作用规律及其原理的一门学科。药理学研究的内容包括药物效应动力学（药效学）和药物代谢动力学(药动学)两个方面。

药效学主要研究药物对机体的作用及作用机制，为临床合理用药和新药研究提供依据。药物作用包括兴奋作用和抑制作用，药物作用具有选择性、两重性。通常用受体学说解释药物的作用机制。药物与受体结合产生效应需具备两个条件：亲和力和内在活性。与受体结合既有强大的亲和力又有明显的内在活性的药物称为受体激动药；与受体结合虽有强大的亲和力，但几乎没有内在活性而且能阻断激动剂的作用的药物称为受体阻断药。

药动学研究药物体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。药物的体内过程包括药物的吸收、分布、代谢和排泄。药物吸收是指药物自给药部位进入血液循环的过程。分布是指药物从体循环向组织液和细胞内液转运的过程。药物在体内发生的化学变化称为生物转化，也称代谢。药物及其代谢物从排泄器官排出体外的过程称排泄。

可以用治疗指数和安全范围来评价药物的安全性。治疗指数是指LD50与ED50的比值；安全范围是指ED95～TD5之间的距离。

传出神经系统包括自主神经系统和运动神经系统。前者又分为交感神经和副交感神经，主要支配心肌、平滑肌和腺体等效应器；后者则支配骨骼肌。

传出神经的主要递质有乙酰胆碱和去甲肾上腺素。两者在体内消除的方式不同，乙酰胆碱主要被突触部位的胆碱酯酶水解为胆碱和乙酸而失效，NA主要经突触前膜再摄取进入神经末梢内而使作用消失。

胆碱受体激动药中毛果芸香碱较为常用，滴眼可产生缩瞳、降低眼压和调节痉挛作用，主要用于治疗青光眼。

易逆性胆碱酯酶抑制药常用的有新斯的明，主要用于治疗重症肌无力，也可用于手术后腹胀气、尿潴留等。

有机磷酸酯类为难逆性胆碱酯酶抑制药，可造成乙酰胆碱在体内大量堆积，引起毒性反应。中毒症状包括M样症状、N样症状和中枢症状。治疗药物为阿托品和胆碱酯酶复活药。阿托品主要对抗有机磷中毒的M样症状和部分中枢症状；胆碱酯酶复活药主要对抗有机磷中毒的N样症状。

阿托品为M受体阻断药的代表药，具有抑制腺体分泌、扩瞳、升高眼内压、调节麻痹、松弛内脏平滑肌、兴奋心脏、扩张血管等作用。临床用于缓解内脏绞痛、麻醉前给药、治疗虹膜睫状体炎、缓慢型心律失常、感染性休克以及解救有机磷酸酯类中毒。主要副作用为口干、心悸、视物模糊等。中毒时表现为中枢先兴奋后抑制。

肾上腺素对α，β受体均有激动作用，作用快、强、短暂，是治疗过敏性休克的首选药物。麻黄碱作用缓和、持久，可用于轻症哮喘、防治低血压、消除鼻黏膜肿胀引起的鼻塞等。

α受体阻断药可扩张血管，兴奋心脏，主要用于外周血管痉挛性疾病。α受体阻断药可翻转肾上腺素的升压作用，过量引起低血压时不可用肾上腺素对抗，应选用α受体激动药去甲肾上腺素对抗。

β受体阻断药具有抗高血压、抗心绞痛、抗心律失常等作用。长期用药者不能突然停药，以防“反跳现象”。因收缩支气管平滑肌，故支气管哮喘患者禁用。

苯二氮卓类镇静催眠药如地西泮是治疗焦虑症及癫痫持续状态的首选药物，中毒后可特异性用氟马西尼解救。

癫痫小发作首选乙琥胺、大发作首选苯妥英钠、精神运动性发作首选卡马西平，丙戊酸钠具有广谱抗癫痫作用。

氯丙嗪作用及临床应用：

（1）抗精神病作用：抗精神病的作用机制与氯丙嗪阻断中脑-皮质和中脑-边缘系统的多巴胺受体，拮抗其过度亢进的精神活动机能有关。临床上主要治疗各型精神分裂症。

（2）镇吐作用：氯丙嗪小剂量可抑制延脑催吐化学感受区的D2受体，大剂量则直接抑制呕吐中枢。临床用于治疗多种疾病引起的呕吐。

（3）影响体温调节作用：氯丙嗪抑制下丘脑体温调节中枢，氯丙嗪不仅降低发热病人体温，而且也能降低正常人体温。

（4）增强中枢抑制药的作用：氯丙嗪可增强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药、乙醇等药物的作用。

（5）氯丙嗪阻断黑质-纹状体通路的D2受体，长期大量应用时可出现锥体外系反应。

（6）氯丙嗪具有明显的α受体阻断作用，可翻转肾上腺素的升压效应，同时还能抑制血管运动中枢，可引起直立性低血压。

吗啡具有镇静、镇痛，抑制呼吸等作用，其抑制呼吸作用可用于治疗心源性哮喘。但禁用于支气管哮喘。哌替啶由于成瘾性较吗啡弱、形成缓慢，故临床比吗啡应用多。

阿司匹林有较强的解热、镇痛作用，抗炎抗风湿作用也较强，小剂量阿司匹林抑制血栓素（TXA2）合成酶，抑制血栓素的生成，从而抑制血小板聚集，临床上可用于预防心梗、脑梗等血管栓塞性疾病。

心绞痛的主要病理生理基础是心肌组织血氧的供需失衡。抗心绞痛药的药理学基础主要是通过降低心肌耗氧量。

硝酸酯类的舒张血管作用的机制与一氧化氮释放有关。普萘洛尔和硝酸酯类药物合用可取长补短，普萘洛尔可纠正硝酸酯类引起的反射性心率加快；硝酸酯类可纠正普萘洛尔所致的心室容积扩大和射血时间延长。

抗高血压药可分为常用抗高血压药物和其他抗高血压药物两大类。常用抗高血压药物也称一线降压药，包括五类药物：

1.利尿降压药：如氢氯噻嗪、氯噻酮等；

2.β受体阻滞药：如普萘洛尔等；

3.血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）：如卡托普利、依那普利等；

4.血管紧张素Ⅱ受体阻断药(ARB)：如氯沙坦、缬沙坦等；

5.钙通道阻滞药（CCB）：如硝苯地平、尼群地平等。

其他抗高血压药又包括：

1.中枢性降压药：如可乐定、甲基多巴；

2.去甲肾上腺素能神经末梢抑制药：如利舍平、胍乙啶等；

3.其他肾上腺素受体阻滞药：包括α受体阻断药如哌唑嗪以及α、β受体阻断药拉贝洛尔等；

4.血管扩张药：包括肼屈嗪、硝普钠等；

5.钾通道开放药：如米诺地尔等。

ACEI如卡托普利主要通过抑制ACE减少AngⅡ的形成，减少醛固酮分泌并而发挥降压作用。可乐定因能抑制胃肠蠕动和胃酸分泌，故尤适用于伴有消化性溃疡的高血压患者。哌唑嗪初次服药时可有恶心、眩晕、头痛、嗜睡、心悸、体位性低血压等，称为“首剂现象”。可于睡前服用或首次用量减半（0.5mg），可减轻反应。硝普钠作用机制类似于硝酸酯类，通过产生NO而使血管松弛。硝普钠是高血压危象的首选药物。利舍平长期使用易发生消化性溃疡、精神抑郁等不良反应。甲基多巴适用于肾功能减退的高血压患者。

抗心律失常药可分为四类，Ⅰ类属钠通道阻滞药，其中IA类如奎尼丁、普鲁卡因胺能适度阻滞Na+通道；ⅠB类如利多卡因、苯妥英钠能轻度阻滞钠通道，并促进钾外流。II类为β受体阻断药；III类如胺碘酮为延长动作电位时程药；IV类为钙拮抗药。

强心苷类如地高辛通过抑制心肌细胞膜上的Na+-K+-ATP酶活性，增加心肌细胞内的钙含量，发挥其“一正两负”的药理作用。临床用于治疗慢性心功能不全和某些心律失常。但其安全范围较小，毒性大，低钾高钙是诱发强心苷中毒的危险因素。强心苷的不良反应表现为胃肠道反应、中枢神经系统反应、视觉障碍等，其中最严重的不良反应为心脏的毒性，可表现为窦性心动过缓、室性心动过速及房室传导阻滞等。强心苷不良反应的防治：1.补钾2.对强心苷中毒所致室性心动过速可选用苯妥英钠、利多卡因等药物治疗。对强心苷中毒引起的房室传导阻滞或窦性心动过缓，可用阿托品、异丙肾上腺素治疗。

利尿药通过增加肾小球的滤过和减少肾小管和集合管的重吸收或影响肾小管和集合管的分泌呈现利尿作用。根据其排钠能力可分为三类：①高效能利尿药，包括呋塞米、依他尼酸、布美他尼等；②中效能利尿药，包括噻嗪类、氯噻酮；③低效能利尿药，包括留钾利尿药如螺内酯、氨苯蝶啶及碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺。呋塞米可用于各种水肿；氢氯噻嗪具有利尿作用，可用于降压和消肿；还具有抗利尿作用，可用于尿崩症。螺内酯又名安体舒通，通过与醛固酮竞争醛固酮受体，干扰醛固酮的作用，发挥排Na+留K+的利尿作用，可用于顽固性水肿，如肝硬化引起的肝腹水。

脱水药也叫渗透性利尿药，如甘露醇。

平喘药可分为β2受体激动药如沙丁胺醇、M受体阻断药如异丙托溴铵、腺苷受体阻断药如氨茶碱、肥大细胞膜稳定药如色甘酸钠、抗炎平喘药如糖皮质激素。

抗消化性溃疡药包括抗酸药、抑制胃酸分泌药、胃黏膜保护药和抗幽门螺杆菌药。

抗酸药是一类弱碱性物质，口服后可中和胃酸、降低胃内酸度和胃蛋白酶的活性，缓解疼痛，促进溃疡愈合。

氢氧化镁抗酸作用较强、较快。

三硅酸镁抗酸作用较弱而慢，但持久。在胃内生成胶状二氧化硅对溃疡面有保护作用。

氢氧化铝抗酸作用较强、起效缓慢，作用持久。作用后产生的氧化铝有收敛、止血和致便秘作用。

碳酸氢钠作用强、快而短暂。可产生CO2气体。未被中和的碳酸氢钠几乎全部吸收，能引起碱血症。

硫酸镁不同给药途径可产生不同的作用：口服硫酸镁产生导泻作用；注射硫酸镁有抗惊厥和抗高血压作用；外用消肿止痛。

贫血的主要类型有：①缺铁性贫血（小细胞低色素性贫血），需用铁制剂（如硫酸亚铁）治疗。②巨幼红细胞性贫血：由于叶酸或维生素B12缺乏所致，需用叶酸或维生素B12治疗，恶性贫血必须要用到维生素B12治疗。③再生障碍性贫血，目前治疗比较困难，须进行综合治疗。

肝素在体内、体外均有抗凝作用，引起的自发性出血用鱼精蛋白对抗；香豆素类仅在体内有抗凝作用，引起的体内出血可用维生素K对抗；枸橼酸钠仅用于体外抗凝。

苯海拉明、异丙嗪等H1受体阻断药有防晕止吐作用。

甲状腺激素主要用于甲状腺功能低下的替代疗法，如儿童呆小症、成人黏液性水肿等。过量可引起甲状腺功能亢进的临床表现，如多汗、心悸、消瘦、兴奋、失眠等。

硫脲类通过抑制甲状腺过氧化物酶的活性而抑制甲状腺激素的合成，适用于甲亢的内科治疗、甲亢术前准备及甲状腺危象的治疗。其常见的不良反应有瘙痒、药疹等过敏反应，最严重不良反应有粒细胞缺乏症。

大剂量的碘和碘化物通过抑制蛋白水解酶的活性，减少甲状腺激素的释放而发挥抗甲状腺激素作用，临床上用于甲亢手术前准备和甲状腺危象的治疗。

胰岛素的适应证：①1型糖尿病；②2型糖尿病经饮食控制或用口服降血糖药未能控制者；③糖尿病发生各种急性或严重并发症者，如酮症酸中毒及糖尿病性昏迷；④合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤以及手术的各型糖尿病。

胰岛素过量可致低血糖症，出现饥饿感、出汗、心跳加快、焦虑、震颤等症状，严重者引起昏迷、惊厥及休克。可进食，或饮用糖水等。严重者应立即静脉注射50%葡萄糖。

磺酰脲类如甲磺丁脲主要通过促进胰岛β细胞合成和释放胰岛素而发挥降血糖作用。对正常人和胰岛功能尚未完全丧失的轻中型糖尿病患者有效，氯磺丙脲还有抗利尿作用，可用于尿崩症治疗。

双胍类如二甲双胍主要通过1）促进组织细胞对葡萄糖的摄取和利用；2）增强葡萄糖的无氧酵解；3）抑制葡萄糖的吸收和异生而发挥降血糖作用。对正常人无降血糖作用，对胰岛功能完全丧失者仍有效，尤其适用于成年肥胖的轻中型糖尿病患者。

α-葡萄糖苷酶抑制剂如阿卡波糖通过在小肠竞争性抑制α-葡萄糖苷酶，减慢碳水化合物水解及产生葡萄糖的速度并延缓葡萄糖的吸收，可降低餐后血糖水平，适用于餐后血糖显著升高的2型糖尿病。

噻唑烷二酮类如罗格列酮药物通过增强胰岛素的敏感性而发挥降糖作用，尤其适用于胰岛素抵抗明显者。

格列奈类如瑞格列奈与磺酰脲类相似通过促进胰岛素分泌而起作用，尤适合餐后高血糖。

糖皮质激素药理作用主要有抗炎、抗毒、抗免疫及抗休克，还可影响血液、消化、心血管、神经系统等作用，其抗毒作用是提高机体对细菌内毒素的耐受力，但不能破坏或中和内毒素。

糖皮质激素用途广泛，临床上用于严重感染性疾病、自身免疫性疾病、血液系统疾病，抗休克及替代疗法等。

糖皮质激素不良反应较多，表现有一亢进、一减退和五诱发。即类肾上腺皮质功能亢进征、医源性肾上腺皮质功能减退、诱发或加重溃疡、感染、糖尿病、精神病、高血压等。

糖皮质激素长期用药为避免反跳现象，应逐渐减量、停药，或停药前应用ACTH7天左右以促进肾上腺皮质功能的恢复。糖皮质激素的分泌具有昼夜节律性，采用隔日疗法，将两日的总药量在隔日早晨7～8时一次给予，此时正值激素正常分泌高峰，对肾上腺皮质功能的抑制较小，可避免医源性肾上腺皮质功能减退症。

β-内酰胺类抗生素包括青霉素类、头孢菌素类和其他β-内酰胺类。该类抗生素通过抑制细菌细胞壁合成而起杀菌作用，属繁殖期杀菌剂。

防治青霉素过敏反应的主要措施：①询问过敏史；②做皮肤过敏性试验；③注射液须临用前新鲜配制；④一旦发生过敏性休克，应立即皮下或肌内注射肾上腺素，严重者可稀释后缓慢静脉注射或静脉滴注，必要时加用糖皮质激素和抗组胺药，同时采取吸氧、人工呼吸、气管切开等其他急救措施。

大环内酯类抗生素以红霉素为代表，通过抑制细菌蛋白质的合成而发挥抗菌作用，属于快效抑菌剂。主要用于耐药金葡菌感染和对青霉素过敏者；可作为军团病、支原体肺炎的首选药，主要不良反应为胃肠反应、肝损害等。

氨基糖苷类抗生素通过多环节抑制细菌蛋白质合成并提高细菌胞浆膜通透性而产生杀菌作用。属静止期杀菌剂。大多以原形经肾脏排泄，碱化尿液可提高抗菌活性。主要用于革兰阴性菌引起的感染，其中链霉素对结核杆菌和鼠疫杆菌具有较强的抗菌活性，可作为结核病和鼠疫的首选药；庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星对铜绿假单胞菌敏感。主要不良反应为耳毒性、肾毒性、神经肌肉麻痹、过敏反应等。

四环素类和氯霉素类属广谱抗生素，抗菌谱广，对革兰阳性菌和阴性菌、立克次体、支原体、衣原体、某些螺旋体和原虫都有抑制作用。抗菌作用机制都是通过抑制细菌蛋白质的合成而发挥作用，属于快效抑菌剂。

四环素类因耐药菌株多见，且副作用较多，其临床应用受限。立克次体感染（如斑疹伤寒、恙虫病等）和支原体肺炎可作为首选。不良反应包括胃肠道反应、二重感染、影响骨和牙齿的生长、长期使用尚可引起肝肾功能不全。

氯霉素类临床用于治疗不宜用青霉素类药物的脑膜炎、耐药的流感嗜血杆菌所致脑膜炎、伤寒和副伤寒患者。不良反应有抑制骨髓造血、灰婴综合征、胃肠道反应、过敏反应、神经系统反应和二重感染等。

喹诺酮类药物通过抑制DNA回旋酶，阻碍DNA合成而导致细菌死亡。其中氟喹诺酮类如诺氟沙星、环丙沙星等具有抗菌谱广、抗菌活性高、不良反应少、口服吸收好、耐药性发生率低等优点，为目前应用较多的一类抗菌药。

磺胺类药物和甲氧苄啶分别抑制二氢叶酸合成酶和二氢叶酸还原酶，故两药合用对敏感菌叶酸代谢产生双重阻断作用。PABA会降低磺胺药的抗菌活性。磺胺类药不良反应较多，主要表现为肾损害、过敏反应和骨髓抑制等。通过多喝水和碱化尿液可防治其对肾脏的损害。磺胺嘧啶可作为流脑的首选药物。复方新诺明由SMZ和TMP以5:1的比例组合而成，适用于呼吸道感染、泌尿系统感染、肠道感染等。

繁殖期杀菌剂与静止期杀菌剂合用是合理的，可产生增强作用；繁殖期杀菌剂与快校抑菌剂合用是不合理的，可产生拮抗作用。

青蒿素跟同学们相伴一学期了，对大家《药理学》的学习有没有帮助呢？希望同学们不吝对青蒿素这个

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