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常用利尿药
袢利尿药
包括呋塞米(速尿)、依他尼酸(利尿酸)、布美他尼(丁苯氧酸)。 1.利尿作用 本类药物主要作用部位在髓袢升支粗段(髓质部和皮质部),抑制NaCl的重吸收,降低肾的稀释与浓缩功能,从而产生利尿。利尿作用迅速、强大、短暂。
2.对血流动力学的影响 呋塞米能扩张血管,增加肾血流量,改变肾皮质内血流分布。 1.急性肺水肿和脑水肿。 2.各类严重水肿,如心、肝、肾性水肿。 3.防治急、慢性肾衰竭。 4.高钙血症。 5.加速某些毒物的排泄。 1.水与电解质紊乱:表现为低血容量、低血钾、低血钠、低氯性碱血症,长期应用还可引起低血镁。 2.耳毒性:表现为耳鸣、听力减退或暂时性耳聋,呈剂量依赖性。布美他尼的耳毒性最小,为呋塞米的1/6。依他尼酸最易引起。 3.高尿酸血症、高血糖、高血脂及过敏反应等。 4.其他:恶心、呕吐;过敏反应等。
噻嗪类
噻嗪类以氢氯噻嗪为代表。 1.利尿作用抑制髓袢升支粗段皮质部氯化钠的再吸收,产生中等效能的利尿作用。 2.抗利尿作用噻嗪类利尿药能明显减少尿崩症患者的尿量及口渴症状,主要因排Na+使血浆渗透压降低而减轻口渴感。 3.降压作用用药早期通过利尿、血容量减少而降低血压。长期用药则通过扩张外周血管而产生降压作用。
1.水肿可用于各种原因引起的水肿。对轻、中度心源性水肿疗效较好。是慢性心功能不全的主要治疗药物之一。 2.高血压病本类药物是治疗高血压的基础药物之一,多与其他降压药合用,可减少后者的剂量,减少副作用。 3.其他可用于肾性尿崩症及加压素无效的垂体性尿崩症。也可用于高尿钙伴有肾结石者。以抑制高尿钙引起的肾结石的形成。 ——低血钾 1.电解质紊乱如低血钾、低血钠、低血镁、低氯碱血症等,合用留钾利尿药可防治。 2.高尿酸血症痛风者慎用。 3.代谢变化可导致高血糖、高脂血症。 4.过敏反应可见皮疹、皮炎(包括光敏性皮炎)等,而且与磺胺类药有交叉过敏反应。
保钾利尿药
螺内酯(安体舒通)——保钾利尿药 化学结构与醛固酮相似,与醛固酮竞争醛固酮受体而发挥抗醛固酮作用,产生排钠留钾而利尿。利尿作用弱,起效缓慢而持久。服药后1天起效,2~4天达最大效应。
1.治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿,对肝硬化和肾病综合征水肿患者较为有效。 2.充血性心力衰竭。 3.常与中效或高效利尿药合用,增强利尿效果,减少K+的排出。 久用可引起高血钾,尤其当肾功能不良时,故肾功能不全者禁用。还有性激素样副作用,可引起男子乳房女性化和性功能障碍、妇女多毛症等。
第四节 碳酸酐酶抑制药
乙酰唑胺(醋唑磺胺) 通过抑制碳酸酐酶的活性而抑制HC03-的重吸收,治疗量时乙酰唑胺抑制近曲小管约85%的HC03-的重吸收。由于Na+在近曲小管可与HC03-结合排出,近曲小管Na+重吸收会减少,水的重吸收减少。但集合管Na+重吸收会大大增加。 使K+的分泌相应增多(Na+-K+交换增多)。因而碳酸酐酶抑制药主要造成尿中HC03-、K+和水的排出增多。由于碳酸酐酶还参与集合管酸的分泌,因此集合管也是这类药物利尿的另一个次要部位。 1.治疗青光眼乙酰唑胺应用最广的适应证。 2.急性高山病减少脑脊液的生成和降低脑脊液及脑组织的pH值,减轻症状,改善机体功能。在开始攀登前24h口服乙酰唑胺可起到预防作用。 3.碱化尿液碱化尿液可促进尿酸、胱氨酸和弱酸性物质(如阿司匹林)的排泄。 4.纠正代谢性碱中毒 5.其他还可用于癫痫的辅助治疗、伴有低血钾症的周期性麻痹、以及严重高磷酸盐血症,以增加磷酸盐的尿排泄等。 1.过敏反应 2.代谢性酸中毒 3.尿结石 4.失钾同时给予KCl补充可以纠正。 5.其他毒性较大剂量常引起嗜睡和感觉异常等; 利尿药的作用与应用
药物
利尿原理
主要应用
袢利尿药(呋塞米)
髓袢升支粗段髓质部和皮质部,抑制NaCl的重吸收。
1.严重水肿2.急、慢性肾衰竭3.加速毒物排泄
噻嗪类(氢氯噻嗪)
抑制髓袢升支粗段皮质部(远曲小管开始部位)氯化钠的再吸收。
1.轻、中度水肿2.高血压——基础降压药3.尿崩症
乙酰唑胺
抑制碳酸酐酶,从而抑制HC03-的重吸收。
1.青光眼2.急性高山病3.纠正代谢性碱中毒
螺内酯
对抗醛固酮引起排钠留钾利尿。
1.醛固酮增高的水肿2.与其它利尿药合用
利尿药不良反应的比较
药物
不良反应
丢(保)钾药
袢利尿药(呋塞米)
1.水和电解质紊乱-低血钾2.高尿酸、高血糖及高血脂等3.过敏反应,与磺胺药有交叉过敏
耳毒性
丢钾利尿药
噻嗪类(氢氯噻嗪)
乙酰唑胺
1.低血钾2.过敏反应,与磺胺药有交叉过敏3.代谢性酸中毒
螺内酯
1.高血钾2.性激素样副作用
保钾利尿药
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