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常用利尿药



袢利尿药

包括呋塞米(速尿)、依他尼酸(利尿酸)、布美他尼(丁苯氧酸)。      1.利尿作用   本类药物主要作用部位在髓袢升支粗段(髓质部和皮质部),抑制NaCl的重吸收,降低肾的稀释与浓缩功能,从而产生利尿。利尿作用迅速、强大、短暂。

  2.对血流动力学的影响   呋塞米能扩张血管,增加肾血流量,改变肾皮质内血流分布。      1.急性肺水肿和脑水肿。   2.各类严重水肿,如心、肝、肾性水肿。   3.防治急、慢性肾衰竭。   4.高钙血症。   5.加速某些毒物的排泄。      1.水与电解质紊乱:表现为低血容量、低血钾、低血钠、低氯性碱血症,长期应用还可引起低血镁。   2.耳毒性:表现为耳鸣、听力减退或暂时性耳聋,呈剂量依赖性。布美他尼的耳毒性最小,为呋塞米的1/6。依他尼酸最易引起。   3.高尿酸血症、高血糖、高血脂及过敏反应等。   4.其他:恶心、呕吐;过敏反应等。

噻嗪类

  噻嗪类以氢氯噻嗪为代表。      1.利尿作用抑制髓袢升支粗段皮质部氯化钠的再吸收,产生中等效能的利尿作用。   2.抗利尿作用噻嗪类利尿药能明显减少尿崩症患者的尿量及口渴症状,主要因排Na+使血浆渗透压降低而减轻口渴感。   3.降压作用用药早期通过利尿、血容量减少而降低血压。长期用药则通过扩张外周血管而产生降压作用。

     1.水肿可用于各种原因引起的水肿。对轻、中度心源性水肿疗效较好。是慢性心功能不全的主要治疗药物之一。   2.高血压病本类药物是治疗高血压的基础药物之一,多与其他降压药合用,可减少后者的剂量,减少副作用。   3.其他可用于肾性尿崩症及加压素无效的垂体性尿崩症。也可用于高尿钙伴有肾结石者。以抑制高尿钙引起的肾结石的形成。   ——低血钾   1.电解质紊乱如低血钾、低血钠、低血镁、低氯碱血症等,合用留钾利尿药可防治。   2.高尿酸血症痛风者慎用。   3.代谢变化可导致高血糖、高脂血症。   4.过敏反应可见皮疹、皮炎(包括光敏性皮炎)等,而且与磺胺类药有交叉过敏反应。

保钾利尿药

  螺内酯(安体舒通)——保钾利尿药      化学结构与醛固酮相似,与醛固酮竞争醛固酮受体而发挥抗醛固酮作用,产生排钠留钾而利尿。利尿作用弱,起效缓慢而持久。服药后1天起效,2~4天达最大效应。   

     1.治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿,对肝硬化和肾病综合征水肿患者较为有效。   2.充血性心力衰竭。   3.常与中效或高效利尿药合用,增强利尿效果,减少K+的排出。      久用可引起高血钾,尤其当肾功能不良时,故肾功能不全者禁用。还有性激素样副作用,可引起男子乳房女性化和性功能障碍、妇女多毛症等。

第四节 碳酸酐酶抑制药

  乙酰唑胺(醋唑磺胺)      通过抑制碳酸酐酶的活性而抑制HC03-的重吸收,治疗量时乙酰唑胺抑制近曲小管约85%的HC03-的重吸收。由于Na+在近曲小管可与HC03-结合排出,近曲小管Na+重吸收会减少,水的重吸收减少。但集合管Na+重吸收会大大增加。   使K+的分泌相应增多(Na+-K+交换增多)。因而碳酸酐酶抑制药主要造成尿中HC03-、K+和水的排出增多。由于碳酸酐酶还参与集合管酸的分泌,因此集合管也是这类药物利尿的另一个次要部位。      1.治疗青光眼乙酰唑胺应用最广的适应证。   2.急性高山病减少脑脊液的生成和降低脑脊液及脑组织的pH值,减轻症状,改善机体功能。在开始攀登前24h口服乙酰唑胺可起到预防作用。   3.碱化尿液碱化尿液可促进尿酸、胱氨酸和弱酸性物质(如阿司匹林)的排泄。   4.纠正代谢性碱中毒   5.其他还可用于癫痫的辅助治疗、伴有低血钾症的周期性麻痹、以及严重高磷酸盐血症,以增加磷酸盐的尿排泄等。      1.过敏反应   2.代谢性酸中毒   3.尿结石   4.失钾同时给予KCl补充可以纠正。   5.其他毒性较大剂量常引起嗜睡和感觉异常等;   利尿药的作用与应用

药物

利尿原理

主要应用

袢利尿药(呋塞米)

髓袢升支粗段髓质部和皮质部,抑制NaCl的重吸收。

1.严重水肿2.急、慢性肾衰竭3.加速毒物排泄

噻嗪类(氢氯噻嗪)

抑制髓袢升支粗段皮质部(远曲小管开始部位)氯化钠的再吸收。

1.轻、中度水肿2.高血压——基础降压药3.尿崩症

乙酰唑胺

抑制碳酸酐酶,从而抑制HC03-的重吸收。

1.青光眼2.急性高山病3.纠正代谢性碱中毒

螺内酯

对抗醛固酮引起排钠留钾利尿。

1.醛固酮增高的水肿2.与其它利尿药合用

  利尿药不良反应的比较

药物

不良反应

丢(保)钾药

袢利尿药(呋塞米)

1.水和电解质紊乱-低血钾2.高尿酸、高血糖及高血脂等3.过敏反应,与磺胺药有交叉过敏

耳毒性

丢钾利尿药

噻嗪类(氢氯噻嗪)

乙酰唑胺

1.低血钾2.过敏反应,与磺胺药有交叉过敏3.代谢性酸中毒

螺内酯

1.高血钾2.性激素样副作用

保钾利尿药









































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