年终盘点2016年药物传递系统研究进展

时间过得总是很快，年已经步入尾声，迎接我们的将是崭新的年，在年里系统君推送了各种“千奇百怪”的给药系统技术信息，在这一年里，纳米给药系统的相关信息报道最多，是最热门的研究方向。（点下面蓝色字体阅读）

1.源自食用生姜的脂质制造出的FA纳米载体

研究人员从食用生姜中分离出一类特定的纳米颗粒，并且利用这些纳米颗粒让食用生姜中的脂质---自然产生的分子，包括脂肪---重新组装，从而形成生姜源性纳米脂质，也被称作纳米载体（nanovector）。为了实现准确地靶向肿瘤组织，研究人员利用叶酸（folicacid,FA）对这些纳米载体进行修饰而构建出经过FA修饰的纳米载体（FA纳米载体）。叶酸能够高亲和性地结合叶酸受体，其中叶酸受体在很多肿瘤细胞表面上高水平表达，而在非肿瘤细胞表面上几乎是检测不出来的。

2.新型药物释放隐形眼镜治疗青光眼

科学家们开发能够释放药物的隐形眼镜已经有十几年的历史，然而阻碍这一设想实现的一大问题就是药物释放过快。为了解决这一问题，一方面，研究人员在隐形眼镜上附着了一层多聚物膜用于吸收和缓释药物。由于其较大的体表面积，药物从多聚物膜上释放的速度也大大减缓。

另一方面，研究人员将隐形眼镜中心位置空出，保持其透明洁净，避免影响患者的正常视力，同时也保证了佩戴部位的湿润度等生理指标。目前这一设备已经在猴子青光眼动物模型上得到验证。研究人员未来计划将其尽快推向临床研究，这也将为青光眼患者提供一个新的治疗途径。

3.绿色荧光碳点药物载体

中国科学院长春光学精密机械与物理研究所发光学及应用国家重点实验室副研究员曾庆辉等利用绿色荧光碳点（CDs）做药物释放载体，成功实现了药物对癌细胞的选择性释放、荧光示踪一体化的研究。

利用柠檬酸和尿素做原料合成具有绿色荧光且表面富集羧基的碳点，然后利用非共价吸附的方法实现了绿色荧光碳点对阿霉素（DOX）药物的载运功能。

4.可食用电池——下一代新的药物输送系统

卡内基·梅隆大学的研究人员提出一种可食用电池，这种电池有可能成为一个新的给药系统，可以将药物传送到身体的特定的部位。

5.运用新技术使胰岛素胶囊化

科学家正在开发一种新方法通过微小的囊泡载体进行口服给药，将胰岛素运送到小肠进入血液，而不需要注射。

6.生姜纳米颗粒

由乔医院和DidierMerlin博士带领的研究团队，从地方农贸市场买来生姜用厨房搅拌机榨出生姜汁开始。下一步，他们使用超高速离心机实现了姜汁的超声分散，并制成微小颗粒。每个纳米颗粒的直径约为纳米，多个纳米颗粒相当于一根头发的宽度。

该纳米颗粒能够有效地靶向作用于结肠，因为它们主要是由结肠内壁细胞吸收，而IBD最常发生在结肠内壁。

7.含有脂肪的新型给药系统

澳大利亚研究者展示一种含有脂肪的药物传递系统，这种传递系统能帮助口服药物通过淋巴系统进行血液循环，而避免肝脏首过效应。

8.中科大开发纳米给药系统

来自中国科学技术大学的王均教授实验室发现借助纳米颗粒运输系统将自噬抑制药物和化疗药物联合使用可以有效杀伤乳腺癌细胞和乳腺癌干细胞，该研究为解决因乳腺癌干细胞导致的治疗抵抗及复发等问题提供了一个新的治疗方法。

9.可生物降解微球给药系统

Ohr制药的科学家报道9只雄性新西兰白兔使用可生物降解的微球给药系统给药抗血管生成化合物OHR-玻璃体制剂的研究。

10.微胶囊剃输送胰岛素

这是科廷大学开发的尖端的微胶囊技术，意味着超过10%的西澳大利亚糖尿病患者可以口服胰岛素。这种微胶囊包含胰腺细胞，可植入人体中并传输胰岛素到血液中。

11.吉西他滨新靶向给药途径

Ferreira及其团队所研究的药物在含有纳米粒子的脂质体和封装的吉西他滨之间用磷脂双分子层隔开。这种结构在高于人体体温的情况下融化，释放药物。

12.微针头贴片

美国北卡罗来纳州立大学和北卡罗来纳大学教堂山分校从事生物医学工程研究的科学家们开发出一种新技术，利用嵌入微针头的贴片直接将肿瘤免疫治疗药物送达黑色素瘤位点。

13.注射用纳米颗粒

来自美国休斯敦卫理公会研究所的研究人员开发出首个成功地消除小鼠体内肺转移瘤（lungmetastases）的药物，从而可能引发转移性三阴性乳腺癌治疗变革。

他们利用一种pH值敏感性的可断裂的连接子（cleavablelinker）将Dox偶联到聚L-谷氨酸上，然后将所形成的这种药物聚合物（pDox）装载到iNPG内部，组装成iNPG-pDox。一旦从iNPG中释放，pDox自发性地在水溶液中形成纳米大小的颗粒。

14.紫杉醇新的给药技术

北卡罗来纳大学的研究者将其包封于一种取自患者自身免疫系统的载体中，以防止药物被机体的自身防御系统破坏，从而使全部的有效成分抵达肿瘤部位。

研究是基于一种取自白血细胞的微小球体。该球体的组成成分与细胞膜相同，所以患者的机体不会将其识别为外来成分，这一点恰恰是过去十来年纳米给药系统最难攻克的难题之一。

15.热敏载药脂质体

中国科学院深圳先进技术研究院医工所超声研究团队在超声给药治疗研究领域取得新进展。团队设计实现了一种超声能量可调控的热敏载药脂质体。

16.黑磷纳米药物运输体系

中国学者通过超声剥离的方法制备黑磷纳米片，由于黑磷纳米片的多褶皱结构以及表面带有负电荷，实现了对抗肿瘤药物阿霉素的高效负载，其负载量高达%，远远高于目前纳米药物载体的负载量。

17.“诊疗一体化”高分子纳米药物载体

合肥工业大学设计并制备了一系列多功能“诊疗一体化”高分子纳米药物载体，将生物体成像、药物输运与控制释放等功能一体化集成，使癌症的早期预警和干预治疗成为可能。

18.自组装纳米药物传递系统

沈药药剂学科何仲贵教授和孙进教授课题组基于他们在前药策略和纳米药物传递系统的研究经验，设计了一系列氧化还原敏感的紫杉醇-油酸小分子前药，并构建了小分子前药自组装纳米药物传递系统。与传统的纳米药物传递系统相比，紫杉醇-油酸小分子前药自组装纳米药物传递系统具备载药量高（50%）、稳定性好、以及肿瘤细胞内智能响应型释放药物等优点。

19.“小蚊子”注射器

俄罗斯国家研究型工艺技术大学的创新企业“医学工程”公司，展示了一种能让患者独立进行肌肉注射的设备原型机。这种被称为“小蚊子”的设备通过手机等移动设备内置的蓝牙来控制，可调控药物输入速度，减少疼痛。

20.“智能抗血栓”贴片

北卡罗莱纳大学教堂山分校与北卡罗莱纳州立大学的顾臻教授、朱勇教授以及CaterinaGallippi教授建立的团队研发出了一款“智能抗血栓”贴片，为血栓症的预防与治疗提供了一种新策略。

21.超长效口服药物传递系统

Traverso团队研发的胶囊大小类似于鱼油，通过口服进入胃部后，可以展开成星状结构。这样的设计为了扩大胶囊体积（直径4厘米），以避免其通过胃幽门（直径2厘米）而排泄出去。动物试验证实，胶囊可以在胃部停留长达14天，且不影响食物的消化。

22.纳米药物穿上癌细胞的“马甲”

广东医科大学药学院博士郑明彬与中国科学院深圳先进技术研究院研究员蔡林涛合作，在同源靶向纳米载药可视化精准治疗癌症方面取得新突破，发展了“以癌治癌”的新疗法。

23.“智能药物导弹”巧治脂肪肝

在慕尼黑工业大学的科学家开发出一种“智能”药物，该药物可安全有效地清除肝脏脂肪并预防血栓。其工作原理类似于特洛伊木马，通过一个巧妙的方法把药物进入到肝脏。具体来说，就是利用胰高血糖素作为载体，把甲状腺激素T3准确地送至肝脏内，同时避开其他器官。这样既可以改善胆固醇和脂质代谢，又避免了甲状腺激素的副作用。

24.用光固化成型技术3D打印口服缓释制剂

伦敦大学医药学院和fabrx公司联合开发一个项目，就是利用SLA技术来3D打印口服片剂。他们的研究结果已经刊登在近期的国际药学学报上，文章主要概述了用光固化（SLA）成型技术3D打印口服缓释剂。

25.新型可穿戴贴片防止低血糖症

多伦多大学的科学家正在研究一种检测糖尿病患者低血糖的皮肤贴片，并自动递送胰高血糖素，这种激素使糖原转变成葡萄糖，以预防低血糖。

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